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首頁(yè) > 產(chǎn)品中心 > 蛋白因子 > 干細(xì)胞蛋白因子 > CAS:284028-89-3_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

簡(jiǎn)要描述:Wnt inhibitor/抑制劑
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

  • 產(chǎn)品型號(hào):CAS:284028-89-3
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時(shí)間:2021-11-23
  • 訪  問(wèn)  量:3713
詳細(xì)介紹

更多激酶抑制劑,酪氨酸激酶抑制劑,酶抑制劑,蛋白抑制劑,蛋白激酶抑制劑,小分子,磷酸酶抑制劑,Wnt/beta- catenin抑制劑;Wnt通路激活劑(包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制劑);轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑;Hedgehog通路調(diào)控劑;Notch Pathway抑制劑;Rho相關(guān)的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制劑;p38絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制劑;JAK抑制劑;蛋白激酶C (PKC)抑制劑;PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制劑;Cancer stem cell 相關(guān)抑制劑 ;其它stem cell 相關(guān)工具化合物;表觀識(shí)別蛋白結(jié)構(gòu)域 (Epigenetic Reader Domain)抑制劑 ;組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Methyltransferase);組蛋白去甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Demethylase)抑制劑;DNA甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA Methyltransferase)抑制劑;組蛋白去乙?;窰DAC(Histone Deacetylase)抑制劑請(qǐng)?jiān)?/span>

 

干細(xì)胞搜進(jìn)行搜索:www.stemcell.so

 

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50為11 nM/4 nM,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對(duì)CRE, NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

 

 

產(chǎn)品描述XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50為11 nM/4 nM,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對(duì)CRE, NF-κB和TGF-β無(wú)作用。
靶點(diǎn)TNKS2TNKS1
IC504 nM [1]11 nM [1]
體外研究XAV939 是小分子選擇性抑制劑,抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄,作用于TNKS1和TNKS2時(shí)IC50分別為11和4nM。XAV939通過(guò)穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進(jìn)β-catenin降解, 而穩(wěn)定axin是通過(guò)阻斷PAR酶:端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因?yàn)閍xin的高度保守區(qū)而相互作用,促進(jìn)了端錨聚合酶通過(guò)泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說(shuō)明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時(shí)端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時(shí),DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平,與用DMSO處理的對(duì)照組相比,相對(duì)表達(dá)量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類(lèi)成淋巴細(xì)胞,導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2]
體內(nèi)研究 
特征 

細(xì)胞試驗(yàn): [2]

細(xì)胞系WTK1成淋巴細(xì)胞
濃度1.0 μM
處理時(shí)間8小時(shí)
方法XAV939溶解在DMSO中,儲(chǔ)存濃度為10mM, 實(shí)驗(yàn)處理時(shí)稀釋到100 μM。實(shí)驗(yàn)組,用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細(xì)胞8小時(shí),對(duì)照組用DMSO處理,上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時(shí)上樣一次。在0, 2,和4 小時(shí)分別上樣,結(jié)果分別跑膠2, 4,和6小時(shí)。zui后,通過(guò)western blot分析。

 

化學(xué)數(shù)據(jù)

 

分子量312.31
化學(xué)式

C14H11F3N2OS

CAS號(hào)284028-89-3
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名 
溶解性 (25°C) *體外DMSO12 mg/mL (38 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi)30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
Chemical Name2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2019 mL16.0097 mL32.0195 mL
5 mM0.6404 mL3.2019 mL6.4039 mL
10 mM0.3202 mL1.6010 mL3.2019 mL
50 mM---

 

XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑相關(guān)產(chǎn)品介紹:

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白(CBP),IC50為3 μM,但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。

 

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑,IC50為180 nM,誘導(dǎo)Axin2蛋白水平,且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

 

MG-132

MG-132是一種蛋白酶體抑制劑,IC50為100 nM,也抑制鈣蛋白酶,IC50為1.2 μM。

 

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑,Ki為140 nM,比對(duì)其他激酶包括PKC,cAMP依賴(lài)性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

 

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑,作用于FKBP12,IC50為1.6-2.4 nM。

 

Dasatinib

Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑,對(duì)生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分別為0.6 nM和0.8 nM。

 

華雅思創(chuàng)生物在中國(guó)代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷(xiāo)往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波 、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無(wú)錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽(yáng)、湖南省的長(zhǎng)沙、陜西省的西安 市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省遼寧省的沈陽(yáng)市、大連市、吉林省的長(zhǎng)春市、黑龍江省 的哈爾濱市等中國(guó)絕大部分省市和自治區(qū)。

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